【藥品名稱】

　　通用名：注射用達卡巴嗪

　　英文名：Dacarbazine  for  Injection

　　漢語拼音：Zhusheyong  Dakabaqin

 

　　【成    份】

　　本品主要成份：達卡巴嗪。

　　化學名稱：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸櫞酸鹽。簡稱DTIC或DIC。

　　分子式：C6H10N6O?C6H8O7     

　　分子量：374.31

　　所用輔料：枸櫞酸

 

　　【性    狀】 本品為類白色或略帶微紅色的疏松塊狀物或粉末。

 

　　【適 應 癥】 用于黑色素瘤。

 

　　【規    格】 0.1g（按C6H10N6O計）

 

　　【用法用量】

　　靜脈滴注，本品應臨用前現配，2小時內用完：

　　取2.5～6mg/kg或200～400mg/m2，用生理鹽水10～15ml，溶解后用5％葡萄糖注射液250～500ml稀釋后滴注。30分鐘以上滴完，一日一次，連用5～10日為1療程，一般間歇3～6周重復給藥。

　　單次大劑量：650～1450mg/m2，每4～6周1次。

　　靜脈注射：一次200mg/m2，一日一次，連用5日，每3～4周重復給藥。

 

　　【不良反應】

　　消化道反應：如食欲不振、惡心嘔吐、腹瀉等，2～8小時后可減輕或消失。

　　骨髓抑制：可致白細胞和血小板下降、貧血，以大劑量時更為明顯。一般在用藥2～3周出現血象下降，第4～5周可恢復正常。

　　少數病人可出現“流感”樣癥狀，如全身不適、發熱、肌肉疼痛，可發生于給藥后7日，持續1～3周。可有面部麻木、脫發。

　　局部反應：注射部位可有血管刺激反應。

　　偶見肝腎功能損害。

 

　　【禁    忌】

　　水痘或帶狀皰疹患者禁用。

　　嚴重過敏史者禁用。

　　妊娠期婦女禁用。

 

　　【注意事項】

　　肝腎功能損害、感染患者慎用本品。

　　因本品對光和熱極不穩定、遇光或熱易變紅，在水中不穩定，放置后溶液變淺紅色。需臨時配制，溶解后立即注射。并盡量避光。

　　對診斷的干擾：使用本品時可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶及門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶暫時性升高。

　　用藥期間禁止活性病毒疫苗接種。

　　靜脈滴注速度不宜太快。

　　防止藥物外漏，避免對局部組織刺激。

　　用藥期間應定期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶。

 

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　有致畸、致突變作用，可能有致癌作用，妊娠期婦女禁用。

　　哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。

 

　　【兒童用藥】 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

 

　　【老年用藥】 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

 

　　【藥物相互作用】

　　本品與其他對骨髓有抑制的藥物或放射聯合應用時，應減少本品的劑量。

 

　　【藥物過量】 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

 

　　【藥理毒理】

　　藥理 

　　本品是一種嘌呤類生物合成的前體，能干擾嘌呤的生物合成；進入體內后由肝微粒體去甲基形成單甲基化合物，具有直接細胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成，也影響DNA的合成。

　　毒理 

　　實驗結果表明：本品對小白鼠腹腔注射之急性半數致死量（LD50）為815mg/kg±50.9mg/kg。

 

　　【藥代動力學】

　　本品由于口服吸收不完全，個體差異很大。達卡巴嗪只由靜脈內給藥。它先在肝中通過N-去甲基作用成為單甲基形式，然后代謝成為氨基咪唑羧基酰胺（Aminoimidazole Carboxamide，AIC）和重氮甲烷。活性的碳離子是從重氮甲烷中形成的。本品具有雙相的血漿衰降：半衰期（t1/2）為19分鐘及5小時。它很快由腎小管分泌而排除。在6小時內大約40％以不改變的形式排出，尿中主要的代謝產物是AIC。

 

　　【貯    藏】 遮光，密封，在2～8oC保存。

 

　　【包    裝】 玻璃瓶裝，1支/盒。

 

　　【有 效 期】 24個月。

 

　　【執行標準】 WS-10001-(HD-0946)-2002

 

　　【批準文號】 國藥準字H20063177