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注射用福莫司汀
注射用福莫司汀
通用名：注射用福莫司汀
英文名：FotemustineforInjection
漢語拼音：ZhusheyongFumositing
本品主要成份：福莫司汀?！ ?
化學名稱：（±）1-[3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲]乙基亞磷酸二乙酯?！ ?
分子式：C9H19ClN3O5P
分子量：315.69
性 狀：本品為淡黃色凍干粉末。注射溶劑為無色透
英文名：FotemustineforInjection
漢語拼音：ZhusheyongFumositing
本品主要成份：福莫司汀?！ ?
化學名稱：（±）1-[3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲]乙基亞磷酸二乙酯?！ ?
分子式：C9H19ClN3O5P
分子量：315.69
性 狀：本品為淡黃色凍干粉末。注射溶劑為無色透
【藥品名稱】
通 用 名：注射用福莫司汀
英 文 名：Fotemustine for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Fumositing
【成 份】
本品主要成份:福莫司汀。
化學名稱：（±）1-[3-(2-氯乙基)-3-亞硝基脲]乙基亞磷酸二乙酯。
分子式：C9H19ClN3O5P
分子量：315.69
【性 狀】 本品為淡黃色凍干粉末。注射溶劑為無色透明液體，具有乙醇氣味。
【適 應 癥】 用于治療原發性惡性腦腫瘤和播散性惡性黑色素瘤（包括腦內部位）。
【規 格】 208mg
【用法用量】
在使用前立即配制溶液。溶液一經配制，必須在避光條件下給予；靜脈輸注控制在1小時以上。
用安瓿瓶內的4ml無菌乙醇溶液將福莫司汀瓶中的內容物溶解，然后計算好用藥劑量，將溶液用250ml 5%等滲葡萄糖注射液稀釋后，用于靜脈輸注。
1．單一藥劑化療包括：
誘導治療：每周一次連續三次后，停止用藥4~5周。
維持治療：每三周治療一次。
通常使用劑量100mg/m2。
2．聯合化療：去掉誘導治療中的第三次給藥，劑量維持100mg/m2。
【不良反應】
1．不良反應主要是對血液學方面的影響，表現為血小板減少（40.3%）和白細胞減少（46.3%），發生時間較晚，最低水平分別在首劑誘導治療后的4~5周和5~6周出現。
若在注射用福莫司汀治療前，進行過化學治療及/或本品與其它可以誘導造血毒性的藥物聯合應用時，會增加血液系統的不良反應。
2．常見中度惡心及嘔吐（46.7%），多出現在注射后2小時內。此外見于氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素中有中度的、暫時性、可逆性的增高（29.5%）。
3．少見的不良反應有發熱（3.3%）、注射部位靜脈炎（2.9%）、腹瀉（2.6%）、腹痛（1.3%）、尿素暫時性增加（0.8%）、瘙癢（0.7%）、暫時性、可逆性的神經功能障礙（意識障礙、感覺異常、失味癥）（0.7%）等。
4．與達卡巴嗪聯合應用時（參見藥物的相互作用），觀察到有極少發生的肺毒性（急性成年人呼吸抑制綜合癥）。
【禁 忌】
1．懷孕期及哺乳期婦女；
2．禁用于合并使用黃熱病疫苗和采用苯妥英作為預防治療（見藥物的相互作用）；
3．本品通常不推薦與減毒活疫苗聯合使用。
【注意事項】
1．不推薦將本品用于過去4周內接受過化療（或6周內用過亞硝基脲類藥物治療）的患者。
2．只有患者在血小板和/或粒細胞計數分別等于或大于100,000/mm3和2,000/mm3 的情況才考慮使用本品。
3．每次新給藥前，均需進行血細胞計數，并根據血液學狀態調整用藥劑量。下表可作指導：
4．建議從誘導治療開始到維持治療開始之間，推薦的間隔期是8周，每兩次維持治療周期之間，間隔期是3周。
5．只有在血小板和/或粒性白細胞計數分別達到100,000/mm3和2,000/mm3時，才考慮進行維持治療。
6．建議在誘導及其后治療期間進行肝功能檢查。
7．配制的溶液應避免接觸皮膚和粘膜，以及任何藥物溶液吸收的可能性，建議配制溶液時戴口罩和保護手套，如果意外濺出，用水徹底沖洗。
8．污染的物品應在保證安全的條件下予以廢棄。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品在孕期及哺乳期禁用。
【兒童用藥】 目前未有對兒童進行本品研究的資料。
【老年用藥】 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
與所有細胞毒藥物有相同的相互作用。
1．因為腫瘤增加了血栓的危險，通常采用抗凝血治療。腫瘤病例中血液凝固性存在很大的個體間差異，從而增加了口服抗凝血劑與抗腫瘤化療之間相互作用的不測事件。因此，如若決定患者口服抗凝血劑治療，需要增加INR檢驗的次數。
2．聯合用藥禁忌
1）苯妥英（為了預防某些抗腫瘤藥物誘發的驚厥時應用）
應用阿霉素、柔紅霉素、卡鉑、順鉑、卡莫司汀、長春新堿、長春堿、博來霉素、甲氨蝶呤時，由于細胞增殖抑制劑導致苯妥英在消化道吸收的減少，從而誘發驚厥的發作?？啥虝r間與抗驚厥的苯二氮卓類藥合用。
2) 黃熱病疫苗引致廣泛致命的疫苗疾病的危險。
3．聯合用藥需考慮
1）環孢菌素（阿霉素、依托泊苷）：可能有過度的免疫抑制，導致淋巴組織增生的危險性。
2）免疫抑制劑（由環孢菌素外推法得出）：過度的免疫抑制，導致淋巴細胞增生的危險性。
4．本品與達卡巴嗪特定的相互作用：
當本品與大劑量達卡巴嗪在同一天同時應用時偶爾會發生肺毒性（急性成年人呼吸窘迫綜合癥），注意避免此種給藥方法。
應根據下述推薦方法進行聯合用藥：
1）誘導治療：
福莫司汀100mg/m2/天，在第1天和第8天。
達卡巴嗪250mg/m2/天，在第15，16，17和18天。
5周的治療休息期。
2）維持治療：
福莫司汀100mg/m2/天，在第1天。
達卡巴嗪250mg/m2/天，在第2，3，4，5天。
【藥物過量】 目前尚無特效的解毒劑，需加強血液學監控。
【藥理毒理】
福莫司汀為亞硝基脲類中的抑制細胞增殖的抗腫瘤藥物，具有烷基化和氨甲?；钚?，及實驗性的廣譜抗腫瘤活性。其化學結構式含有一個丙氨酸的生物電子等配體（氨基-1-乙基磷酸），使其容易穿透細胞及通過血腦屏障。
【藥代動力學】
人體靜脈輸注后，血漿消除動力學呈單指數或雙指數消除，終末半衰期短。藥物分子幾乎完全被代謝。血漿蛋白結合率低（25～30%）。
福莫司汀可以穿過血腦屏障。
【貯 藏】 遮光，密封，在2～8℃保存，新配制的溶液必須立刻使用。
【包 裝】
藥用抗生素玻璃瓶。
每個藥盒包括：1瓶粉末，其中含福莫司汀208毫克；一支安瓿溶劑，用于稀釋藥粉作胃腸外應用，其中含95%（v/v）的乙醇3.35毫升及注射用水，總量共4毫升。配制好的溶液為4.16毫升，即4毫升溶液中含有200毫克福莫司汀。
【有 效 期】 24個月。
【執行保準】 YBH32102005
【批準文號】 國藥準字H20058774
